注射用阿莫西林钠舒巴坦钠药理毒理

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠药理毒理：

1.药理作用：本品为由阿莫西林钠与舒巴坦钠以2：1配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似，主要作用在其繁殖阶段。通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用；舒巴坦钠能抑制大部分细菌所产生的β-内酰胺酶（Ⅱ型至Ⅳ型），其稳定性优于其它β-内酰胺酶抑制剂，它能迅速贯穿细菌细胞壁并下可逆地破坏β-内酰胺酶，使细菌恢复对阿莫西林的敏感性。

体外试验和临床使用结果均表明，阿莫西林对以下多数微生物有效：

革兰氏阳性需氧微生物：粪链球菌、葡萄球菌属（仅限厂β-内酰胺酶阴性菌株）、肺炎链球菌、链球菌属（仅限于α和β溶血性菌株）。

革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）、流感嗜血杆菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）、奈瑟氏淋球菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）、奇异变形杆菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）。

2.毒理研究：目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料、各单药的毒理研究可参考以下相关资料。

阿莫西林：

遗传毒性：尚无单药的遗传毒性研究资枓，但是本品与克拉维酸钾以4：1混合的试验结果表明，Ames试验和酵母菌基因回复突变试验结果均未发现有致突变性。小鼠淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性，但是，在该试验中。出现突变率升高趋势的剂量下，细胞的活存也同时降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。

生殖毒性：在大鼠多代生殖研究中，剂量达500mg/kg/日（按体表面积计算，约为人用剂量的3倍）时，未见对生育力的损伤，对生殖功能也未见不良反应。小鼠和大鼠的生殖研究表明，在剂量达人用剂量的10倍时，未见对生育力和对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况、因此，只有在确认为必要时，孕妇才能使用本品。分娩过程中口服氨苄西林类抗生索的吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可轻度降低子宫的紧张度和收缩的频率，但是可一定程度地提高收缩的幅度和持续时间。医学.教育网整理但是，尚不知阿莫西林在临床中使用对分娩的影响。

致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究。

舒巴坦：

遗传毒性：尚未见有研究报道。

生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和他的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清。

致癌性：尚未见有研究报道。