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影响药物通透细胞膜的因素

http://www.ykbg.net/ 来源:原创 2015-01-15 16:26
影响药物通透细胞膜的因素:药物的解离度和体液的酸碱度绝大多数药物属于弱酸性或弱碱性有机化合物,在体液中

影响药物通透细胞膜的因素:

药物的解离度和体液的酸碱度

绝大多数药物属于弱酸性或弱碱性有机化合物,在体液中均不同程度地解离。分子型(非解离型,unionizedform)药物疏水而亲脂,易通过细胞膜;离子型药物极性高,不易通过细胞膜脂质层,这种现象称为离子障。药物解离程度取决于体液pH和药物解离常数(Ka)。解离常数的负对数值为pKa,表示药物的解离度,是指药物解离50%时所在体液的pH.各药都有固定的pKa.

药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度

药物分子跨膜转运的速率(单位时间通过的药物分子数)与膜两侧药物浓度差(C1-C2)、膜面积、膜通透系数和膜厚度等因素有关。膜表面大的器官,如肺、小肠,药物通过其细胞膜质层的速度远比膜表面小的器官(如胃)快。这些因素的综合影响符合Fick定律:

通透量(单位时间分子数)=(C1-C2)*面积*通透系数/厚度。

血流量

血流量的改变可影响细胞膜两侧药物浓度差,药物被血流带走的速度影响膜一侧的药物浓度,血流量丰富、流速快时,不含药物的血液能迅速取代含有较高浓度药物的血液,从而得以维持很大的浓度差,加快药物跨膜转运速率/搜集整理。

细胞膜转运蛋白的量和功能

营养状况和蛋白质的摄入影响细胞膜转运蛋白的数量,从而影响药物的跨膜转运。转运蛋白的功能受基因型控制。

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