尼麦角林片的药物代谢动力学

　　尼麦角林片为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，善脑功能。

　　【药物代谢动力学】

　　尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。

　　尼麦角林的主要代谢产物为MMDL（1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（>90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[3H]标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3H]和[14C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的80%）。

　　粪便中的放射活性只占总量的10~20%.在四组年轻（平均24~32岁）和老年人（平均69~70岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后，轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分别平均减少32、32和59%.在国内进行了生物利用度试验，12名健康受试者口服国产的10mg/片尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期为8.1±1.6小时，峰时间和峰浓度分别为2.7±1.2小时和101.8±23.0μg/ml.12名健康受试者口服国产的30mg/片尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期为8.5±2小时，峰时间和峰浓度分别为2.6±1.1小时和102.8±30.5μg/ml.受试者口服国产的30mg/片尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期为8.5±2小时，峰时间和峰浓度分别为2.6±1.1小时和102.8±30.5μg/ml。（医学教育网搜集）