依托咪酯注射液的药物代谢动力学

　　静脉注射后，迅速分布至脑和其他组织，通常在1分钟以内起效。保持催眠最低血药浓度一般应在0.2？g/ml以上，单次注药，血药浓度在30分钟内迅速降低。依托咪酯注射液呈三室分布，血浆蛋白结合率较高，78%与白蛋白结合，白蛋白减少，则游离部分增多，3%与球蛋白结合。Vd高达（24.2±4.2）L/kg.t1/2？（分布半衰期）（2.81±1.4）分钟，t1/2g（再分布半衰期）（32.1±16.5）分钟，作用时效30～75分钟，t1/2a（消除半衰期）（28.7±14）分钟，依托咪酯注射液在肝和血浆中主要被酯酶迅速水解，初30分钟内水解最快，但6小时仍未完全，代谢物80%为混旋-1-（a-甲苄基）-咪唑-5羧酸酯，有64.3%与血浆蛋白结合，药理上无效。排泄的第一天为用量的75%经肾由尿排出，13%从胆汁排出。其中85％为代谢物3%为原药。（医学教育网搜集）