奥沙普秦肠溶胶囊的药理

　　奥沙普秦肠溶胶囊属丙酸类非甾体抗炎药，具抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧合酶而减少炎症介质前列腺素的合成，使局部组织因前列腺素引起的肿胀疼痛得以控制。奥沙普秦肠溶胶囊的抗炎作用强于布洛芬，镇痛作用优于布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃粘膜损伤作用低于阿司匹林和保泰松。对消化道损伤轻微，而且药效具有持久性。奥沙普秦肠溶胶囊有中枢性肌肉松弛作用。

　　急性毒性：小鼠LD50灌胃给药为1342mg／kg，腹腔注射为342mg／kg.大鼠灌胃给药25～400mg／kg/日六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性等。最大无毒剂量为25mg／kg／日。狗灌胃给药6.4～40mg／kg／日六个月，高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应。最大无毒剂量为6.4mg／kg／日。

　　【药物代谢动力学】

　　口服后吸收良好，血药浓度在3～4小时达峰值，食物能降低吸收速度而不影响吸收程度。每日一次服药和分二次服药的血药浓度、稳态时间基本相似。奥沙普秦肠溶胶囊半衰期约为50小时，一次服药后5日内尿中排泄率为3l％～38％，15天内为60％，尿内含有奥沙普秦肠溶胶囊原形及其他代谢物。连续多次服药后原形排泄逐渐减少。（医学教育网搜集）