阿普唑仑片的药物代谢动力学

　　阿普唑仑片为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。：阿普唑仑片作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床症状种类及体征表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。

　　【药物代谢动力学】

　　口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%.口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。（医学教育网搜集）