阿司匹林-药理学

阿司匹林-药理学：

阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）。

药理作用及应用

（1）有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。医学|教育网编辑整理对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状，并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大耐受量。

（2）能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素（TXA2）的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成，而不致影响前列环素（PGI2）合成。因而，防治缺血性心脏病建议日服50mg～75mg；防止脑血栓形成可日服30～50mg.

药动学特点

（1）口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2～3小时。当用量≥1g时，其代谢方式变为零级动力学，半衰期延长至15～30小时，如剂量再增大，可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进行血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。

（2）乙酰水杨酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。

主要不良反应

（1）胃肠道反应

较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了内源性的粘膜保护因子有关。

（2）凝血障碍

由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。可用维生素K预防。

（3）过敏反应

除常见的过敏反应外，某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。