富马酸比索洛尔胶囊的药理

　　1.药理：富马酸比索洛尔胶囊为选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂，临床上用于降低血压。在治疗剂量范围内，富马酸比索洛尔胶囊无明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时（？20mg）可抑制β2肾上腺素能受体（β2受体主要位于支气管和血管平滑肌）。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。

　　2.毒理：小鼠服用富马酸比索洛尔胶囊250mg/kg/日20？24月，大鼠服用富马酸比索洛尔胶囊125mg/kg/日26月，未观察到潜在的致癌事件。按体重计算，这两个剂量分别是人体最大推荐剂量20mg（或0.4mg/kg/日对50kg的个体）的625倍和312倍；按体表面积计算，分别是人体最大推荐剂量的59倍和64倍。微生物致突变试验，中华仓鼠V76细胞、小鼠和大鼠的突变试验研究中，均未发现潜在的致突变事件。大鼠生殖研究表明，富马酸比索洛尔胶囊剂量达150mg/kg/日时，或分别达人体最大推荐剂量的375倍（体重换算）和77倍（体表面积换算）时，均未显示损害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以监测到富马酸比索洛尔胶囊（在小于2%的剂量）。（医学教育网搜集）