复方地舍平片的药物代谢动力学

　　口服后吸收快，主要成分利血平约3.5小时血药浓度达峰值，迅速分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为50％，起效缓慢，数天至3周降压起效，3～6周达高峰，停药后作用持续1～6周。T1／2α与T1／2β分别为4.5小时与45～168小时，无尿时消除半衰期87～323小时。约96％与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60％以上口服药以原药形式于给药3～4天后粪便排出，8％从尿中排出，其中不到1％为原形药。

　　肼屈嗪口服吸收迅速，血药浓度1～2小时达峰，达峰后3～7小时50％从血液中清除，血浆蛋白结合率为87％，肼屈嗪主要是通过多种乙酰化途径由肝脏代谢，大部分代谢产物最终经尿液排出。

　　氢氯噻嗪口服能迅速吸收，血药浓度在1～2小时达峰值，血浆半清除时间是10～17小时，血浆浓度与口服剂量呈正相关，进入血液后内肾脏迅速代谢，血浆蛋白结合率为67.9%，75～97％从尿液排出。

　　氨苯喋啶口服后30%～70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为40％～70％。单剂口服后2～4小时起作用，达峰时间为6小时，作用持续时间为7～9小时，T1/2为1.5～2小时，无尿者每日给药1～2次时延长至10小时，每日给药4次时延长至9～16小时（平均12.5小时）。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。

　　氯氮卓口服易吸收，蛋白结合率高。经肝脏代谢，一般先去甲基然后脱氨基氧化，先后变成去甲氯氮卓和去甲地西泮，这两种代谢都有和复方地舍平片相似的药理活性。T1/2为5～30小时，属长效药。口服15～45分钟作用开始，0.5～2小时血药浓度达峰值，血药浓度达稳态需5～14天。经肾脏排泄，长期用药在体内有一定量的药物积蓄，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，消除缓慢。（医学教育网搜集）