葛根素注射液的药理

　　药理作用葛根素注射液为由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷。动物试验表明：

　　⑴对平滑肌的影响：葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质。

　　⑵对体温的影响：兔耳静脉注射过期伤寒菌苗人工发热，口服20%葛根煎剂或20%乙醇浸剂后，体温降低，浸剂作用尤为明显。

　　⑶对心血管系统的影响：葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/Kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%.葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。

　　毒理作用葛根的酒浸膏、水溶性提取物、总黄酮和卡塞因R静脉注射的LD50（小鼠）分别为2.1±1.0，1.044、1.6～2.1和0.0375g/Kg，静脉注射1g/Kg葛根素不致小鼠死亡，小鼠腹腔注射0.8g/Kg黄豆甙元无中毒症状。小鼠每天口服酒浸膏10和20g/Kg共3天，或一次口服黄豆甙元1和5g/Kg，未见中毒症状。每天口服酒浸膏1g/Kg或黄豆甙元25mg、50mg和100mg/Kg连续2个月，狗每天口服酒浸膏2g/Kg，连续14天，或黄豆甙元25和50mg/Kg，连续2个月，不影响动物的行为，血常规、肝、肾功能及心、肝、脾、肺、肾等实质器官也无改变。

　　【药物代谢动力学】

　　动物实验表明，随着给药剂量的增加（35→75→370mg/Kg），药物的消除半衰期明显降低（11.8→10.4→4.7小时）。体内分布以肝、肾、心脏和血浆中较多，睾丸、肌肉、脾脏次之，并可通过血脑屏障进入中枢。葛根素注射液消除较快，在体内不易蓄积。（医学教育网搜集）