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盐酸艾司洛尔注射液的药物代谢动力学

http://www.ykbg.net/ 来源:医考必过网 2016-12-26 11:03
盐酸艾司洛尔注射液在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率

  盐酸艾司洛尔注射液在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以盐酸艾司洛尔注射液的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。盐酸艾司洛尔注射液的分布半衰期(t1/2)约2分钟,消除半衰期(t1/2)约9分钟。经适当的负荷量,继以0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点,盐酸艾司洛尔注射液于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度)。超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关。盐酸艾司洛尔注射液半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。

  盐酸艾司洛尔注射液在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内,约73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期(t1/2)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍。盐酸艾司洛尔注射液约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。(医学教育网搜集)

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