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甲磺酸多沙唑嗪片的药物代谢动力学

http://www.ykbg.net/ 来源:医考必过网 2016-12-18 18:01
甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,达峰时间2-3小时,生物利用度约65%,与蛋白结合率达98%,终末消除半衰期(t1/

  甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,达峰时间2-3小时,生物利用度约65%,与蛋白结合率达98%,终末消除半衰期(t1/2)为19~22小时。进食后服药吸收延迟约1小时,但临床疗效无明显降低。

  甲磺酸多沙唑嗪片在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物,但其药代动力学特性尚不清楚。甲磺酸多沙唑嗪片主要由粪便排除,63%为代谢产物,4.8%为原型;肾脏排泄9%.甲磺酸多沙唑嗪片早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%,且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,药量与药效呈线性关系。

  药代动力学研究表明,多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响,但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%.目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。(医学教育网搜集)

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